本品為藍色菱形薄膜衣。 　　【 藥理作用 】 　　本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種 對環磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。 作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮（NO） 的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使海綿體內平滑 肌松弛，血液充盈。 　　⒈藥效學 西地那非對陰莖勃起反應的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,萬艾可） 是高度選擇性磷酸二酯酶5（PDE5）抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它 組織中（包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌），表達低下。西地那非通過選擇性 抑制PDE5，增強一氧化氮（NO）－cGMP途徑，升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑 肌松弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。勃起反應一般隨西地那非 劑量和血漿濃度的增加而增強。實驗顯示，藥效可持續至4小時，但反應較2小時時弱。 西地那非對心肌的反應：不論正常或病變的心臟傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、 淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制劑）無正性肌力作用，不能直接 影響心肌收縮功能。 　　西地那非對心臟參數的影響：正常男性志愿者單劑口服西地那非100mg，未發生 有臨床意義的心電圖改變。8位穩定性缺血性心臟病患者在Swan－Ganz導管監測下， 分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非，結果：靜息狀態下，患者的收縮和舒張壓 較基線時分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心排出量分別 平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量較健康男性志愿者單劑口服西 地那非100mg的平均峰值血藥濃度高2～5倍，但患者運動時上述的血流動力學應答仍 存在。 　　西地那非對血壓的反應：健康男性患者單劑口服西地那非100mg，導致臥位血壓 下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服藥后1-2小時血壓下降最明顯，服藥后8小時與 安慰劑組無差別。25mg、50mg、100mg西地那非對血壓的影響相似，似與藥物劑量和 血藥濃度無關。同時服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大。低血壓（90/50mmHg）和 硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應用西地那非的嚴格禁忌證。西地那非對血壓的最大作 用發生在約給藥后1小時，即與藥物血漿峰值一致。因此，在西地那非的血漿藥物峰值 濃度時，性活動可能誘發心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應輕而短暫（一般4 小時內血壓回到基線），但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產生明顯的和更長時間 的血壓降低。西地那非半衰期短，24小時內（約6個半衰期）可洗脫藥物。美國心臟 學院和美國心臟學會已明確指出24小時內使用過硝酸酯類藥物者禁用西地那非。 西地那非對視覺的影響：研究表明，服用2倍于最大推薦劑量的藥物時，本品對 視力、視網膜電流圖、眼壓和視乳頭大小無影響。可有一過性藍/綠顏色辨別異常。 無論單獨使用或與阿司匹林合用，本品對人出血時間沒有影響。體外實驗中，本 品增強硝普鈉（NO供體）的抗人類血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素與西地那 非合用對出血時間的延長有疊加作用，但未進行過類似的人體研究。 　　健康志愿者單劑口服西地那非100mg后，精子的活動力和形態未受影響。