1877年，Pasteur和Joubert首先認識到微生物產品有可能成為治療藥物，他們發表了實驗觀察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。
1928年，弗萊明爵士發現了能殺死致命的細菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病，而且在當時沒有任何明顯的副作用。
1936年，磺胺的臨床應用開創了現代抗微生物化療的新紀元。
1944年在新澤西大學分離出來第二種抗生素鏈霉素，它有效治愈了另一種可怕的傳染病：結核。
1947年出現氯霉素，它主要針對痢疾、炭疽病菌，治療輕度感染。
1948年四環素出現，這是最早的廣譜抗生素。在當時看來，它能夠在還未確診的情況下有效地使用。今天四環素基本上只被用于家畜飼養。
1956年禮來公司發明了萬古霉素被稱為抗生素的最后武器。因為它對G+細菌細胞壁、細胞膜和RNA有三重殺菌機制，不易誘導細菌對其產生耐藥。
1980年代喹諾酮類藥物出現。和抗菌藥不同，它們破壞細菌染色體，不受基因交換耐藥性的影響。
1983年轉基因工程菌成為抗生素[1] 的主要手段。提高的初級樣品的純度。
1983年轉基因工程菌成為抗生素[1] 的主要手段。提高的初級樣品的純度。
1992年，這類藥物中的一個變體因為造成肝腎功能紊亂被美國取締，但在發展中國家仍有使用。
重復使用一種抗生素可能會使致病菌產生抗藥性。之所以現在提出杜絕濫用抗生素此乃是原因之一。科學地使用抗生素是有的放矢。通常建議做細菌培養并作藥敏試驗，根據藥敏試驗的結果選用極度敏感藥物，這樣就避免了盲目性，而且也能收到良好的治療效果。
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