對甲基肉桂酸甲酯：抗血栓藥奧扎格雷鈉最好的原料

血栓是活動物機體在心臟或血管內某一部分因血液成分發生析出、凝集和凝固所形成的固體狀物質，是血流在心血管系統血管內面剝落處或修補處的表面所形成的小塊。血栓發病率高，危害更甚。資料統計，每年，我國以血栓栓塞為主要表現的腦卒中和心肌梗塞所導致的死亡人數為260萬，平均每秒就死亡21人。血栓是血液中的“不速之客”，它可使血液個“河道”斷流，并引起遠端相應臟器的嚴重缺血，造成一系列致殘性的后果，甚至致死。血栓是一種從頭到腳，發病范圍非常廣泛的全身性疾病，它可以影響上肢下肢，內臟血管和頸動脈。當血栓發生于心臟部位時可出現心肌梗塞；發生在頭部時可造成腦梗塞；發生于下肢則可導致下肢深靜脈血栓及動脈血栓。
目前，對血栓的治療主要是抗血栓療法即運用溶栓藥物,抗血小板藥物和抗凝劑。奧扎格雷鈉是一種效果良好、使用普遍的抗血栓藥。但奧扎格雷鈉口服效果不好，注射效果上佳。
奧扎格雷鈉的制備傳統的方法收率不高，步驟繁雜，這是導致奧扎格雷鈉較貴的直接原因。現有人經深入反復研究，發現利用對甲基肉桂酸甲酯合成奧扎格雷鈉操作簡單，收率也高，可直接降低藥物價格，減輕患者的經濟負擔。具體操作是將對甲基肉桂酸甲酯經N-溴代丁二酰亞胺溴化制得對溴甲基肉桂酸甲酯，對溴甲基肉桂酸甲酯在離子液體N-正丁基吡啶四氟硼酸鹽中與咪唑室溫縮合后堿性水解，得抗血栓藥奧扎格雷鈉，總收率可達67%。