氟維司群 129453-61-8 簡介
中文名稱:氟維司群
通用名：芙仕得
英文名稱: Fulvestrant
CAS號: 129453-61-8
分子式: C32H47F5O3S
分子量: 606.77
氟維司群 129453-61-8性質
熔點 104-106°C
儲存條件 2-8°C
氟維司群 129453-61-8用途與合成方法
乳腺癌治療藥物
氟維司群是由阿斯利康公司研發的一種肌肉注射藥物，2002年4月美國食品與藥品管理局批準上市，適用于治療經過抗雌激素治療疾病仍趨惡化的絕經后婦女所患的雌激素受體陽性的轉移性乳腺癌。多項臨床研究發現，氟維司群250mg劑量在晚期乳腺癌的二線治療中有良好治療效果且安全性穩定。
作用機制
氟維司群是一種類固醇抗雌激素藥物，其化學結構與雌二醇類似，所不同的是，它在7α位有連接基團;它為17β-雌二醇的烷基胺類似物，可通過占據ER拮抗雌激素作用，并抑制由此雌激素刺激的基因激活，故影響細胞循環所必需的雌激素相關過程
治療藥氟維司群是一種副作用小的雌激素受體拮抗劑，研究表明，骨細胞擁有典型的雌激素受體(ERs)，而低雌激素狀態會導致骨吸收和骨質疏松。氟維司群還對除乳腺組織以外的某些靶器官具有明顯活性。
藥理作用
氟維司群具有相對較差的口服生物利用度，故其通常以脂類為賦形劑作肌內注射。在患晚期乳腺癌的絕經后婦女中進行的開放、隨機、多中心研究顯示，以一個5 ml或兩個2.5 ml注射本品250 mg，其藥動學與毒副作用無顯著差異，其血藥濃度呈劑量依賴性及具個體差異;在7d的治療期間，血清LH、FSH或SBHG水平無顯著變化;該藥不通過血腦屏障，不會引起血管舒縮等副作用。理論上講，雌激素失活可導致骨周轉率增加，促進骨質疏松，然而，在動物模型中并未發現這種作用，氟維司群也未致骨周轉率替代標志的增加。
氟維司群 129453-61-8相關中間體
氟維司群中間體 N-2
(7a,17b)- 7-(9-溴壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 / CAS 875573-67-4
氟維司群中間體N-2‘ (7a,17b)- 7-(9-((4,4,5,5,5-五氟戊基)硫)壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 17-醋酸酯 / CAS 875573-69-6
氟維司群中間體N-3
(7a,17b)- 7-(9-溴壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 17-醋酸酯 / CAS 875573-66-3